Púdar aigéad amfonelic (15180-02-6)

Físeán púdar aigéad amfonelic (15180-02-6)

 

 

Púdar aigéad amfonelic Eolas Bonn

Ainm	Aigéad amfonelic
CAS	15180-02 6-
Íonachta	98%
Ainm cheimiceach	7-Benzyl-1-ethyl-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid, 1-ethyl-4-oxo-7-(phenylmethyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
Comhchiallaigh	ACID AMFONELIC; Méadaíonn ACID AMFONELIC DOPAMINE RE; aigéad amfonelic (7-benzyl-1-ethyl-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic); Amfonelic; 7-Benzyl-1- eitile-1,4-déhydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylicacid; NCA; NSC-100638; WIN-25978
Foirmle mhóilíneach	C18H16N2O3
Meáchan Mhóilíneach	308.33
Leáphointe	164.5-165C (dec.)
InChI Eochair	WHHHJDGNBVQNAU-UHFFFAOYSA-N
Foirm	púdar
Dealramh	Bán criostalach
Leath Saol	Unknow
intuaslagthacht	Dothuaslagtha i H2O
stóráil Coinníoll	Stóráil i gcoimeádán séalaithe go docht i limistéar fionnuar tirim.
Iarratais	Cuimhne Feabhsaithe, Cumas Foghlama Méadaithe, Próiseáil Chognaíoch Feabhsaithe, Reflexes Níos Airde, Dearcadh Níos Airde, Imní Laghdaithe
Doiciméad Tástála	Ar fáil

 

Púdar aigéad amfonelic Cur síos Ginearálta

Is é atá in aigéad amfonelic (AFA) ná inhibitor athghabhála dopamine. Taispeánann turgnaimh ar francaigh gur chuir cóireáil AFA cosc ​​iomlán ar éifeachtaí meitemphetamine ar an gcóras dopaminergic, go moirfeolaíoch agus go bithcheimiceach.

Is druga nootrópach de chuid an teaghlaigh racetam agus an spreagthaigh é aigéad amfonelic (AFA). Tugann staidéir ar ainmhithe ainmhithe le fios go bhfuil an tsubstaint sábháilte fiú nuair a ídítear dáileoga arda ar feadh tréimhse fada. Mar sin féin, tá meicníocht gníomhaíochta an teaghlaigh drugaí racetam fós ina ábhar taighde.

 

Púdar aigéad amfonelic (15180-02-6) Stair

Thángthas ar airíonna spreagthacha AFA go serendipitously ag Sterling-Winthrop i measc taighde ar an aigéad nalidixic antaibheathach. Chomh maith le bheith ag iompar mar antaibheathaigh, fuarthas amach go bhfuil éifeachtaí spreagthacha nó dúlagair ag go leor díorthach d’aigéad nalidixic ar an néarchóras lárnach. Fuair ​​taighdeoirí ag Sterling-Winthrop go raibh innéacs neart agus teiripeacha níos airde ag AFA ná cóicín nó amfataimín agus mar sin tugadh faoi deara é le haghaidh tuilleadh staidéir. Tionóladh líon beag trialacha cliniciúla sna 1970idí, ach nuair a fuarthas amach gur chuir AFA comharthaí síocóideacha in othair scitsifréineacha agus gur tháirg siad airíonna spreagthacha neamh-inmhianaithe i ndúlagar seanliachta rinneadh meastóireacht chliniciúil ar AFA. Is uirlis chógaseolaíoch é AFA a úsáidtear go forleathan chun staidéar a dhéanamh ar chóras luaíochta na hinchinne, cosáin dopamine, agus an t-iompróir dopamine. Ó 2013 tá AFA díolta ar an margadh liath agus tá go leor tuairiscí scéalaíochta ann a thugann mionsonraí ar a úsáid neamhleighis.

 

Meicníocht Gníomhaíochta aigéad amfonelic

I staidéir cruthaíodh go raibh sé ina choscóir athghabhála dopamine láidir agus an-roghnach (DRI) in ullmhóidí inchinn francach. D'aimsigh staidéar leathré measartha fada de thart ar 12 uair an chloig agus potais dopaminergic thart ar 50 huaire níos mó ná meitilphenidáit in ullmhóidí inchinn francach. Mar gheall ar easpa gníomhaíochta serotonin dhírigh, laghdaigh francaigh a ndearnadh cóireáil orthu le dáileoga fo-shioncrónacha d'aigéad amfonelic laghduithe ina dhiaidh sin i 5HT agus 5HIAA . Ní thaispeánann aigéad amfonelic aon ghníomhaíocht sa chóras norepinephrine.

In ainneoin a mheicníocht gníomhaíochta éagsúil, taispeánann aigéad amfonelic ionadú idirdhealaitheach le 150% potency spreagthach dextroamphetamine. Taispeánadh go bhfuil aigéad amfonelic neuroprotective i gcoinne damáiste methamphetamine do néaróin dopamine. Méadaíonn sé freisin éifeachtaí na ndrugaí antipsicotic haloperidol, trifluoperazine agus spiperone. Taispeántar go ndéanann francaigh aigéad amfonelic a riar féin ar bhealach a bhraitheann ar dháileog.

 

Púdar aigéad amfonelic (15180-02-6) Feidhm

Cuimhne Feabhsaithe

• Cumas Foghlama Méadaithe
• Próiseáil Chognaíoch Feabhsaithe
• Reflexes Níos Airde
• Dearcadh Níos Airde
• Imní Laghdaithe

Is é príomh-chomhábhar NEUPRAMIR pramiracetam, táirge cógaisíochta a bhfuil éifeachtaí nootrópacha aige. Tá sé cruthaithe go bhfuil staidéir turgnamhacha éifeachtach chun cuimhne agus cumas foghlama a fheabhsú.

Tá éifeacht sedative ag an leigheas seo, nach ndéanann tionchar ar ghníomhaíocht an néarchórais uathrialaigh. Tá a ghníomh beagáinín díghalraithe agus frithdhúlagráin. Is druga nootrópach é Pramiracetam a dhíorthaítear ó piracetam, agus tá sé níos cumhachtaí (ie úsáidtear dáileog níos ísle). Baineann sé leis an teaghlach racetam de nootropics.Pramiracetam a d’fhorbair Parke-Davis bunaithe ar Piracetam, agus tá sé 8-30 uair níos láidre ná Piracetam. Tagann sé leis an ainm trádála Neupramir nó Pramistar

 

Púdar aigéad amfonelic Tuilleadh taighde

Cé gur aimsíodh AFA le linn taighde antaibheathach, is beag sonraí atá ar fáil faoi ghníomhaíocht fhrithmhiocróbach an druga. I 1988 scríobh an bitheolaí GC Crumplin, “Níl [AFA] níos gníomhaí i gcoinne baictéir ná mar atá ag go leor 4-quinolón eile, ach léirigh staidéir inár saotharlann ar línte cealla mamacha roghnaithe go bhfuil sé i bhfad níos tocsainí do na cealla seo ná mar atá na 4 -quinolones atá ina ngníomhairí antibacterial níos gníomhaí. Ina theannta sin, is féidir a thaispeáint gur spreag dáileoga foléasacha athruithe suntasacha i bpatrún na próitéiní a tháirgeann an chill, rud a thugann le tuiscint go bhféadfadh éifeacht 4-quinolones a bheith ar thrascríobh géine i gcealla mamacha. " Nuair a dhéantar meastóireacht air trí mhicrea-scagadh brat tá MIC AFA do Escherichia coli 125 μg / mL, tiúchan tríocha huaire níos airde ná an MIC d’aigéad nalidixic sa bhrú E. coli céanna.

 

Púdar aigéad amfonelic (15180-02-6) Tagairt

• Cox ET, Jarrett TM, McMurray MS, Greenhill K, Hofler VE, Williams SK, Joyner PW, Middleton CL, Walker CH, Johns JM. Toirmeasc ar athaontú norepinephrine / serotonergic comhcheangailte: éifeachtaí ar iompar máthar, ionsaí, agus ocsaitocin sa francach. Síciatracht Tosaigh. 2011 Meitheamh 8; 2: 34. doi: 10.3389 / fpsyt.2011.00034. eCollection 2011. PubMed PMID: 21713063; PubMed Lárnach PMCID: PMC3114092.
• Bongiovanni R, Young D, Newbould E, Jaskiw GE. Tá baint ag sintéis dopamine striatal méadaithe le leibhéil laghdaithe fíocháin tyrosine. Brain Res. 2006 Deireadh Fómhair 18; 1115 (1): 26-36. Epub 2006 Lúnasa 24. PubMed PMID: 16934236.
• Johns JM, Joyner PW, McMurray MS, Elliott DL, Hofler VE, Middleton CL, Knupp K, Greenhill KW, Lomas LM, Walker CH. Éifeachtaí an chosc ar atógáil dopaminergic / serotonergic ar iompar máthar, ionsaí máthar, agus ocsaitocin sa francach. Iompar Biochem Pharmacol. 2005 Lúnasa; 81 (4): 769-85. PubMed PMID: 15996723; PubMed Lárnach PMCID: PMC3110079.
• Johns JM, Lubin DA, Walker CH, Joyner P, Middleton C, Hofler V, McMurray M. Athraíonn cóireáil gestational le cóicín agus fluoxetine uimhir an ghabhdóra ocsaitocin agus an cleamhnas ceangailteach i dambaí francach atá ag lachtadh. Int J Dev Neurosci. 2004 Lúnasa-Deireadh Fómhair; 22 (5-6): 321-8. PubMed PMID: 15380831; PubMed Lárnach PMCID: PMC3109071.