Is é atá in Ibutamoren, ar a dtugtar MK-677, MK-0667, agus L-163,191, agóntóir neamh-peptidic, potent, fad-ghníomhach, gníomhach ó bhéal, agus roghnach den ghrelin receptorand hormón fáis, ag samhlú an hormóin fáis. (GH) - gníomh spreagtha an ghrelin hormone endogenous. Tá sé léirithe go méadaíonn sé scaoileadh, agus go méadaíonn sé méaduithe leanúnacha i leibhéil plasma roinnt hormóin lena n-áirítear GH agus fachtóir fáis 1 cosúil le hinslin (IGF-1), ach gan cur isteach ar leibhéil cortisol.
Ainm | Púdar MK-677 |
CAS | 159752-10 0- |
Íonachta | 98% |
Ainm cheimiceach | Ibutamoren; L 163191; L163191; L-163191; MK0677; MK-0677; MK0677; MK677; MK-677; MK 677. |
Comhchiallaigh | 2-amino-2-methyl-N-[(2R)-1-(1-methylsulfonylspiro[2H-indole-3,4′-piperidine]-1′-yl)-1-oxo-3-(phenylmethoxy)propan-2-yl]propanamide mesylate. |
Foirmle mhóilíneach | C28H40N4O8S2 |
Meáchan Mhóilíneach | 624.77 g / mol |
Leáphointe | 164 170-° C |
InChI Eochair | DUGMCDWNXXFHDE-VZYDHVRKSA-N |
Foirm | Soladach |
Dealramh | Bán criostalach |
Leath Saol | uaireanta 24 |
intuaslagthacht | > 50 mg / ml in DMSO,> 25 mg / ml in Uisce |
stóráil Coinníoll | - 4 C go gearrthéarmach (laethanta go seachtainí), nó -20 C go fadtéarmach (míonna). |
Iarratais | Agonist receptor ghrelin potent, neamh-peptide |
Doiciméad Tástála | Ar fáil |
Cuireann Ibutamoren (ar a dtugtar freisin ibutamoren mesylate nó púdar MK-677) secretion an hormóin fáis (GH) chun cinn agus méadaíonn sé fachtóir fáis 1 cosúil le hinslin (IGF-1). Méadaíonn Iutamoren leibhéil hormóin fáis trí ghníomh an hormóin a aithris. ghrelin agus ceangailteach le ceann de na gabhdóirí ghrelin (GHSR) san inchinn. Spreagann GHSR gníomhachtaithe scaoileadh hormóin fáis ón inchinn.
Faightear GHSR i réigiúin inchinn a rialaíonn goile, pléisiúr, giúmar, rithimí bitheolaíocha, cuimhne agus cognaíocht. Dá bhrí sin, is féidir linn a bheith ag súil go bhféadfadh ibutamoren difear a dhéanamh do na feidhmeanna seo freisin. Go dtí seo, áfach, ní dhéanann staidéir chliniciúla cur síos ach ar na héifeachtaí a bhíonn ag ibutamoren ar aip - agus mar a bheifí ag súil leis, cosúil le ghrelin, méadaíonn ibutamoren é. Tá sé ar fáil go dlíthiúil faoi láthair mar cheimiceán taighde.
Is é atá i bpúdar Ibutamoren nó MK-677 ná rúnda GH GH mimetic GH. Tá a fhios againn go bhfuil an chuma air go bhfuil roinnt dope ó na scannáin Star Wars. Ach is fearr a mhíníonn an téarma sin an chaoi a n-oibríonn an druga seo. Is cosúil leis gníomh Ghrelin, arb é an hormón ocrais sa chorp é ach a bhfuil baint aige lenár rithimí circadian freisin. Agus spreagann sé scaoileadh hormóin Fáis a tharlaíonn go nádúrtha sa chorp a mhéadaíonn inturn freisin leibhéil IGF-1.Ibutamoren a aimsíodh go luath sna 1990idí agus rinneadh staidéar fairsing air ó shin i leith maidir lena fheidhmeanna teiripeacha féideartha.
Go háirithe, mar rogha eile níos sábháilte ar athsholáthar hormóin eisfheartha i measc déagóirí agus déagóirí nach bhfuil GH acu. Mar a luadh muid go hachomair, tá cúiseanna éagsúla ann a mheastar gur geall níos fearr é ná GH aonchineálach. Amhail Meitheamh 2017, tá ibutamoren i gcéim réamhchliniciúil na forbartha maidir le heasnamh hormóin fáis.
Tá MK-677 ar cheann de na comhdhúile is mó éilimh ar an margadh anois. Le bheith soiléir, ní bhaineann Ibutamoren le teaghlach SARManna. Díreach mar atá le Cardarine agus Stenabolic tá sé díreach ar an margadh mar SARM chun rudaí a dhéanamh níos éasca. Ceann de na héilimh is suntasaí a dhéantar faoi Ibutamoren ná go bhféadann sé secretion na bhfachtóirí fáis-1 (IGF-1) agus an hormóin fáis (GH) a mhéadú.
Déanann sé é seo trí aithris a dhéanamh ar an mbealach a oibríonn an hormón ghrelin. Ligeann sé seo dó ceangal a dhéanamh ar cheann de ghabhdóirí tiomnaithe ghrelin na hinchinne (GHSR). Nuair a chuirtear i ngníomh é, spreagann GHSR táirgeadh an hormóin fáis san inchinn.
Rud a fhágann go bhfuil MK-677 chomh uathúil is ea gur féidir leis leibhéil GH a mhéadú. Ní chuireann Butit isteach ar ghníomh hormóin eile i do chorp mar cortisol.
Tá sé seo sa bhreis ar rialáil a dhéanamh ar dháileadh fuinnimh sa chorp. Bíonn tionchar aige freisin ar an mbealach a dhéanann ár gcomhlachtaí meitibileacht saille. Is féidir leis tionchar a imirt freisin ar ár gcumas téarnamh ó dhálaí cosúil le diaibéiteas Cineál 2 agus murtall.
Nuair a thógtar leis féin é, tá an cumas ag MK677 táirgeadh HGH a threisiú gan cur isteach ar hormóin eile. Is maith le húsáideoirí freisin nach gcuireann Ibutamoren na leibhéil hormóin fáis agus testosterone atá ann cheana faoi chois, ar bónas ollmhór é agus na buntáistí á mbreithniú.
Is é atá in Ibutamoren (INN) (ainmneacha cód forbartha MK-677, MK-0677, L-163,191) ná agóntóir láidir, fad-ghníomhach, gníomhach ó bhéal, roghnach agus neamh-peiptíde den ghabhdóir ghrelin agus rúndagóg hormón fáis, ag samhlú an hormón fáis (GH) - gníomh spreagtha an ghrelin hormone endogenous. Taispeánadh go méadaíonn sé secretion roinnt hormóin lena n-áirítear GH agus fachtóir fáis 1 cosúil le hinslin (IGF-1) agus táirgeann sé méaduithe leanúnacha ar leibhéil plasma na hormóin seo gan cur isteach ar leibhéil cortisol.
Taispeánadh go gcothaíonn Ibutamoren gníomhachtú na haise GH-IGF-1 agus go méadaíonn sé mais choirp thrua gan aon athrú ar mhais saille iomlán nó saille visceral. Tá sé á imscrúdú mar chóireáil fhéideartha ar leibhéil laghdaithe de na hormóin seo, mar shampla i leanaí nó in aosaigh scothaosta a bhfuil easnamh hormóin fáis orthu, agus léirigh staidéir dhaonna go méadaíonn sé mais muscle agus dlús mianraí cnámh, rud a fhágann gur teiripe ionchasach gealladh fúthu é cóireáil leochaileachta i daoine scothaosta.
Ó tharla go bhfuil MK-677 fós ina Dhrugaí Nua Imscrúdaithe, tá sé in úsáid go turgnamhach ag cuid den phobal corpfhorbartha. Ós rud é go samhlaíonn sé go hormónach an ghrelin hormóin, feidhmíonn sé mar neuropeptide sa lárchóras néaróg agus trasnaíonn sé an bacainn fhuil-inchinn.
Púdar Elafibranor (GFT505) - An Staidéar Cóireála Drugaí Nua Do NASH