Is díorthach alcóil de fluorene é púdar Hydrafinil (9-Fluorenol). San isiméir is suntasaí, fluoren-9-ol nó 9-hydroxyfluorene, tá an grúpa hiodrocsa suite ar an gcarbón droichid idir an dá fháinne beinséine. Is féidir hidrafinil (9-Fluorenol) a thiontú go fluorenone trí ocsaídiú. Is solad daite uachtar bán é ag teocht an tseomra.
Ainm | Púdar Hydrafinil (9-Fluorenol) |
CAS | 1689-64 1- |
Íonachta | 98% |
Ainm cheimiceach | hydrafinil;Hydranafil;9-FLUORENOL;fluoren-9-ol;Hydroxyfluoren;9h-fluoren-9-ol;Fluoren-9-ol 97%;9-HYDROXYFLUORENE;9-HYDROXY-FLUOREN;9-Fluorenol, 98+% |
Comhchiallaigh | 9-Hidroxy fluorene |
Foirmle mhóilíneach | C13H10O |
Meáchan Mhóilíneach | X |
Leáphointe | 152 155-° C |
InChI Eochair | AFMVESZOYKHDBJ-UHFFFAOYSA-N |
Foirm | Soladach |
Dealramh | Criostail lasmuigh bán |
Leath Saol | 6 go 8 uair an chloig |
intuaslagthacht | Cloroform (Beagán), Meatánól (Beagán) |
stóráil Coinníoll | Cuisneoir |
Iarratais | Úsáidte i míochaine, táirgí sláinte, bia, dí, cosmaidí, imoibrithe bitheolaíocha agus ceimiceacha agus tionscail eile. |
Doiciméad Tástála | Ar fáil |
Is díorthach alcóil de fluorene é púdar Hydrafinil (9-Fluorenol). San isiméir is suntasaí, fluoren-9-ol nó 9-hydroxyfluorene, tá an grúpa hiodrocsa suite ar an gcarbón droichid idir an dá fháinne beinséine. Is féidir hiodrocsa fluorene a thiontú go Hydrafinil (9-Fluorenol) trí ocsaídiú. Is solad daite uachtar bán é ag teocht an tseomra.
Is díorthach alcóil de fluorene é púdar Hydrafinil (9-Fluorenol) agus tá sé á aicmiú mar chomhdhúil eugeroic, ag cur chun cinn dúiseacht. Rinne an chuideachta Cephalon imscrúdú ar Hydrafinil (9-Fluorenol) i gcomparáid leis an modafinil drugaí eugeroic a bhfuil tóir air. Ina gcuid taighde comparáide le creimirí, thug siad faoi deara go raibh Hydrafinil (9-Fluorenol) i bhfad níos éifeachtaí ná modafinil (suas le 39%). Cé go bhfuil airíonna athghabhála dopamine aige, is gnách go mbíonn siad lag go leor.
Ceimiceán taighde neamhrialaithe is ea púdar Hydrafinil (9-Fluorenol) arna shintéisiú ar dtús ag Cephalon Pharmaceuticals (ar le Teva anois é) mar ghníomhaire eugeroic (gníomhaire a chuireann dúiseacht chun cinn). Tar éis a shintéise, bhí Hydrafinil (9-Fluorenol) ar cheann de roinnt gníomhairí a mheasfaí mar chomharba hipitéiseach ar an druga móréilimh agus faofa ag FDA, Provigil (Modafinil). Léirigh sonraí comparáideacha ó thrialacha ainmhithe gur thaispeáin Hydrafinil (9-Fluorenol) ~ 39% níos mó éifeachtúlachta eugeroic ná modafinil thar thréimhse ghearrthéarmach (4 uair an chloig).
Mar sin féin, ar chúiseanna nár nochtadh, rinne Cephalon forbairt Hydrafinil (9-Fluorenol) a scriosadh mar eugeroic a d’fhéadfadh a bheith nua. Ina áit sin, threoraigh siad iarrachtaí agus acmhainní chun an druga armodafinil a imscrúdú, a fhorbairt agus a mhargú. Tugtar Armodafinil (a dhíoltar faoin ainm branda “Nuvigil”) mar chomharba oifigiúil cógaisíochta ar Provigil, rud a d’fhág go mbeadh iontas ar go leor daoine an bhféadfadh gur forbairt den scoth a bhí i Hydrafinil (9-Fluorenol).
Déanann cuid acu tuairimíocht faoin seanúsáid a bhí ag Hydrafinil (9-Fluorenol) mar fheithidicíd ag deireadh na 1930idí, chruthaigh tocsaineacht don fhiadhúlra uisceach, agus b’fhéidir go raibh paitinn Cephalon a bhí ag dul in éag mar chúis a ndóthain lena scor. Amhail 2015, tá Hydrafinil (9-Fluorenol) tar éis tóir a fháil arís i measc díograiseoirí nootrópacha agus tá sé á dhíol anois mar shubstaint neamhrialaithe ar líne faoin mbranda “Hydrafinil.” Tá go leor féin-thurgnamh ag dearbhú a éifeachtúlachta, ach tá daoine eile amhrasach faoi na héilimh seo agus bí ar an airdeall faoina phróifíl fo-iarsmaí gan cháipéis, a d’fhéadfadh a bheith contúirteach.
Tá an mheicníocht gníomhaíochta a bhaineann le hiodrafinil réasúnta soiléir. Tá tuairimíocht ag go leor go bhfeidhmíonn sé mar antagonist receptor 5-HT6 agus inhibitor athghabhála dopamine neamhbhríoch (DRI). Tá sé dochreidte an bhfuil na tuairimíochtaí seo cruinn toisc nach ndearnadh taighde foirmiúil air i ndaoine. Ar aon chuma, is dóigh go neartaíonn hidrafinil faireachas síceamótair agus feidhmíocht chognaíoch go príomha trí uasghrádú ar tharchur dopaminergic agus noradrenergic.
Tugtar hidrafinil ar 9-Fluorenol freisin agus is é an chéad ghlúin eile de spreagthóirí cognaíocha a thaispeántar a bheith 39% níos éifeachtaí ná modafinil chun airdeall a choinneáil. Tá sé 140% chomh héifeachtúil le modafinil ag cur chun cinn dúlagar agus níl na hidirghníomhaíochtaí céanna aige le modafinil. Ní mhaireann sé chomh fada freisin, rud a fhágann go bhfuil sé níos éasca dáileog a dhéanamh níos éifeachtaí, gan fanacht 12 uair d’éifeachtaí
Hydrafinil (9-fluorenol) nach bhfuil andúileach
Baineann Hydrafinil (9-Fluorenol) le haicme drugaí ar a dtugtar Eugeroics. Is spreagthóirí iad seo a tháirgeann corraíl mheabhrach fada buan as a dtagann dúlagar. Is é an smaoineamh atá taobh thiar de tháirgeadh na ndrugaí seo ná airdeall a fheabhsú gan gá éifeachtaí an choirp imeallaigh a fháil nó mí-úsáid / lamháltas / andúil na ngnáthspreagthach a fheabhsú. Agus ní hionann Hydrafinil (9-Fluorenol).
Tá spreagadh Hydrafinil ar bhealaí dopamine i bhfad níos lú substaintiúla ná modafinil, rud a chiallaíonn gur lú an seans go mbeidh sé andúileach.
Hydrafinil (9-fluorenol) nach bhfuil carcanaigineach agus tocsaineach do dhaoine
Is díorthach alcóil fluairín é an druga seo. Cuirtear a ghrúpa hiodrocsaile idir a dhá fháinne beinséine ar an gcarbón idirlinne. Is féidir próiseas ocsaídiúcháin a úsáid chun an hiodrocsaifeórón a thiontú go fluorenone. Níl an comhdhúil seo carcanaigineach agus níl sé tocsaineach do dhaoine. Mar sin, rinne Ceimiceoirí staidéar ar Cephalon (cuideachta bithchógaisíochta), ar dóigh go gceapfadh sé druga a d’éireodh le Modafinil, an druga frith-narcolepsy.
Ní mhaireann sé chomh fada freisin, rud a fhágann go bhfuil sé níos éasca dáileog a dhéanamh níos éifeachtaí, gan fanacht 12 uair d’éifeachtaí. Tá cleamhnais DAT beagán níos ísle aige ach bhí gníomhartha eugeroic níos airde aige. Tá sé níos potent ná modafinil le 50-100mg a fhreagraíonn do 100-200mg do modafinil. Ní thaispeánann sé aon tocsaineacht agus aon idirghníomhaíochtaí ae.
Tá Hydrafinil (9-Fluorenol) tocsaineach d’orgánaigh uisceacha lena n-áirítear algaí, baictéir, agus crústaigh. Paitinníodh Hydrafinil (9-Fluorenol) mar fheithidicíd i 1939, agus is algaícíd í in aghaidh an algaí glasa Dunaliella bioculata.
Ní fios a thocsaineacht agus a charcanaigineacht i ndaoine.
Thuairiscigh staidéar a d’fhoilsigh poitigéirí a bhí ag obair don chuideachta bithchógaisíochta Cephalon chun comharba ar an modafinil eugeroic a fhorbairt go raibh an díorthach Hydrafinil (9-Fluorenol) comhfhreagrach 39% níos éifeachtaí ná modafinil maidir le lucha a choinneáil ina ndúiseacht thar thréimhse 4 uair an chloig. Is inhibitor lag athghabhála dopamine é le IC50 de 9 μM, go háirithe 59% níos laige ná modafinil (IC50 = 3.70 μM) in ainneoin go bhfuil sé ina eugeroic níos láidre, rud a d’fhéadfadh go mbeadh sé níos lú faoi dhliteanas i leith andúile. Níor léirigh sé aon chleamhnas freisin maidir le cytochrome P450 2C19, murab ionann agus modafinil.