Púdar Hydrobromide Galantamine (1953-04-4)

Físeán púdar Hydrobromide Galantamine

 

Faisnéis maidir le Bonn Hidreacróimíd Galantamine

Ainm	Púdar Hidreacróimíd Galantamine
CAS	1953-04 4-
Íonachta	98%
Ainm cheimiceach	(4aS,6R,8aS)-4a,5,9,10,11,12-Hexahydro-3-methoxy-11-methyl-6H-benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzazepin-6-ol hydrobromide
Comhchiallaigh	Hidreacróimíd Galanthamine; Galantamine HBr; Nivalin; Razadyne; Reminyl; Nivaline; Razadyne.
Foirmle mhóilíneach	C17H22BrNO3
Meáchan Mhóilíneach	X
Leáphointe	126.5 ° C (259.7 ° F)
InChI Eochair	QORVDGQLPPAFRS-XPSHAMGMSA-N
Foirm	Púdar soladach
Dealramh	Púdar bán go seach-bán
Leath Saol	uaireanta 7
intuaslagthacht	Intuaslagtha i DMSO, ní in uisce
stóráil Coinníoll	Tirim, dorcha agus ag 0 - 4 C sa ghearrthéarma (laethanta go seachtainí) nó -20 C go fadtéarmach (míonna go blianta).
Iarratais	Úsáidtear Galantamine (ainmneacha branda Razadyne, Reminyl, agus daoine eile) chun cóireáil a dhéanamh ar mheath cognaíoch i ngalar Alzheimer éadrom go measartha agus laigí cuimhne éagsúla eile.
Doiciméad Tástála	Ar fáil

 

Hidreacróimíd Galantamine Cur síos Ginearálta

Is alcalóideach treasach é púdar hidreacróimíd galantamine a fhaightear go sintéiseach nó go nádúrtha ó bholgáin agus bláthanna Narcissus agus roinnt genera eile den teaghlach Amaryllidaceae le gníomhaíochtaí a chuireann feabhas ar anticholinesterase agus neurocognitive. Cuireann Galantamine cosc ​​iomaíoch agus inchúlaithe ar acetylcholinesterase, agus ar an gcaoi sin an tiúchan a mhéadú agus gníomhaíocht acetylcholine (Ach) a fheabhsú. Ina theannta sin, is ligand é galantamine do ghabhdóirí acetylcholine nicotinic, a d’fhéadfadh scaoileadh presynaptic Ach a mhéadú agus gabhdóirí postynaptacha a ghníomhachtú. Féadfaidh an gníomhaire seo feidhm néareolaíoch a fheabhsú i ngalar Alzheimer éadrom agus measartha agus féadfaidh sé comharthaí cognaíocha a spreagann staonadh a chuireann chun cinn athiompaithe tobac a laghdú.

 

Stair púdar Hidreacróimíd Galantamine

Tá púdar Hydrobromide Galantamine in ann a fháil ó bholgán leucojum aestivum, tá an t-ábhar timpeall 0.1% go 2% ar bhonn tirim. Cé go bhfuil ábhar níos airde suas le 7.4% i Hydrobromide Galantamine i phaedranassa negistrophylla, ainm eile de phlanda Lycoris radiata. Mar sin féin, tá na plandaí seo ó phríomh-acmhainní luachmhara agus faoi chosaint an rialtais. Tá 20 speiceas lycoris ar domhan, agus 16 speiceas sa tSín, lonnaithe ar feadh lár agus íochtair Abhainn Yangtze. Saothraítear na plandaí amha sa lá atá inniu ann agus tá mórchainníochtaí ar fáil. Is é Lycoris radiata an fhoinse nádúrtha is mó éilimh le haghaidh eastóscadh Hidreacróimíd Galantamine.

 

Meicníocht Gníomhaíochta Hidreacróimíd Galantamine

Mar sin, cé chomh díreach agus a oibríonn hidreacróimíd galantamine? Cé nach dtuigtear go hiomlán an gníomh de lagú cognaíoch in Alzheimer (AD), tuairiscíodh go laghdaíonn néaróga a chruthaíonn acetylcholine laistigh d’inchinn na n-othar a bhfuil Alzheimer orthu.

Tá leibhéal an chaillteanais cholinergic seo fós á chomhghaolú le méid lagaithe cognaíche agus dlús plaiceanna amylóide (sainmharc neuropathological de Alzheimer).

Ceanglaíonn hidreacróimíd galantamine go leictreastatach i dtreo shuíomh gníomhach einsím an cholinesterase. Tá ceangailteach inchúlaithe, mar thoradh air sin feidhmíonn sé mar choscóir inchúlaithe inchúlaithe ar cholinesterase agus leathnaíonn sé hidrealú acetylcholine endogenous, ag méadú a charnadh dá bhrí sin agus ag leathnú agus ag potentiating a éifeachtaí, a chuirtear in iúl in idirghabháil níos déine agus fada ag an méid membrane postinaptach cholinergic. .

Fuarthas amach go bhfuil hidreacróimíd galantamine ag dul i bhfeidhm go díreach ar roinnt struchtúr CNS le néaróga colinergic. Ina theannta sin, feidhmíonn sé i CNS ar chonair athfhillteach, ag spreagadh impleachtaí cleamhnaithe ó roinnt limistéar athfhillteach imeallach.

 

Feidhmchlár Hidreacróimíd Galantamine

1. Úsáidtear Hydrobromide Galanthamine go príomha i myasthenia gravis, céim quiescent poliovirus agus sequela, freisin i polyneuritis, funiculitis agus bacainn sensorimotor de bharr galar an néarchórais nó tráma.
2. Úsáidtear Hydrobromide Galanthamine freisin i ngalar Alzheimer, tá an phríomhfheidhm aige maidir le dement agus dysmnesia de bharr damáiste orgánach inchinne.

 

Hydrobromide Galantamine Tuilleadh Taighde

Déantar galantamine a tháirgeadh ó acmhainní nádúrtha agus ó phróiseas sintéise paitinnithe iomlán. Tá go leor modhanna sintéiseacha eile ann ach níor cuireadh i bhfeidhm iad ar scála tionsclaíoch.

 

Tagairt Hidreacróimíd Galantamine

• Li W, Zhou Y, Zhao N, Hao B, Wang X, Kong P. Iompar cógaschinéiteach agus éifeachtúlacht chosc ar acetylcholinesterase san inchinn francach tar éis riarachán intranasal liposóim solúbtha luchtaithe hidreacróimíd galanthamine. Pharmacol Tocsaineach Environ. 2012 Meán Fómhair; 34 (2): 272-9. doi: 10.1016 / j.etap.2012.04.012. Epub 2012 Bealtaine 3. PubMed PMID: 22613079.
• Riemann D, Gann H, Gléasadh H, Müller WE, Aldenhoff JB. Tionchar an hydrobromide galanthamine inhibitor cholinesterase ar ghnáth-chodladh. Síciatracht Res. 1994 Márta; 51 (3): 253-67. PubMed PMID: 8208872.
• Cozanitis DA. [Hidreacróimíd Galanthamine: ionadach do shulfáit eserine (physostigmine) i gcóireáil éifeachtaí cheirbreacha substaintí frith-cholinergic]. Nouv Presse Med. 1978 Nollaig; 7 (45): 4152. Fraincis. PubMed PMID: 745952.
• Cozanitis DA. Hidreacróimíd Galanthamine, druga anticholinesterase atá ag gníomhú níos faide, i gcóireáil éifeachtaí lárnacha scopolamine (Hyoscine). Anaesthesist. 1977 Nollaig; 26 (12): 649-50. PubMed PMID: 603022.
• An Treoir maidir le Stack Nootropic is Fearr: Gach Rud atá uait a Fháil [Taithí 5 Bliana]
• Forbhreathnú Cuimsitheach ar Fhorlíonta Nootrópacha Hidreacróimíd Galantamine in 2020