Úsáidtear púdar Lorcaserin, agóntóir gabhdóra 5HT2C an-roghnach, chun murtall a chóireáil. Taispeánadh go laghdaíonn sé iontógáil bia meáchan coirp agus bia i múnlaí otracht ainmhithe, agus ceaptar go bhféadfadh díriú ar an receptor 5HT2C meáchan coirp a athrú trí satiety a rialáil. Déantar Lorcaserin a mhargú mar fhoirm salainn ar a dtugtar Belviq, ar hidreaclóiríd lorcaserin é.
Ainm | Púdar Lorcaserin |
CAS | 616202-92 7- |
Íonachta | 98% |
Ainm cheimiceach | (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepine;(1R)-8-Chloro-2,3,4,5-tetrahydro-1-Methyl-1H-3-benzazepine; |
Comhchiallaigh | Lorcaserin; Belviq; Belvig; HSDB 8128; |
Foirmle mhóilíneach | C11H14ClN |
Meáchan Mhóilíneach | 195.692 |
Leáphointe | 212 ° C |
InChI Eochair | XTTZERNUQAFMOF-QMMMGPOBSA-N |
Foirm | Soladach |
Dealramh | Púdar criostalach bán |
Leath Saol | Is é an leathshaol plasma thart ar 11 uair an chloig. |
intuaslagthacht | Intuaslagtha i DMSO |
stóráil Coinníoll | Tirim, dorcha agus ag 0 - 4 C sa ghearrthéarma (laethanta go seachtainí) nó -20 C go fadtéarmach (míonna go blianta). |
Iarratais | Úsáidtear le haghaidh bainistíocht meáchain sioncrónach, chun murtall a chóireáil. |
Doiciméad Tástála | Ar fáil |
Is druga nua é púdar Lorcaserin chun murtall a chóireáil, a bhaineann le hionsaitheoirí gabhdóra serotonin 2C potent potent, tá hidreaclóiríd lorcaserin á fhorbairt go rathúil ag an gcuideachta SAM Arena, an 27 Meitheamh, 2012 ag FDA na SA ceadaithe le haghaidh margaíochta, mar theiripe aidiúvach maidir le murtall nó mergewith deacrachtaí amháin a bhaineann le meáchan i measc daoine fásta atá róthrom i réim bia agus aclaíochta íseal-calorie. Taispeánann staidéir chliniciúla gur féidir leis an druga meáchan otracht agus othair atá róthrom a laghdú, féadann sé paraiméadair meitibileach a bhaineann le murtall a fheabhsú, agus glactar go maith leis. Tá cleamhnas Lorcaserin don 5-HT2c 100 uair níos airde ná an 5-HT2B (riosca galar croí valvular), tá sábháilteacht mhaith aige, is é an chéad druga meáchain caillteanas atá ceadaithe ag an FDA tar éis 1999. I mbliain de chóireáil Lorcaserin, tá an meánmheáchain caillteanas ó 3 go 3.7 faoin gcéad.
Is é murtall an dara cúis bháis is coitianta a chuireann cosc air, an dara ceann ach úsáid tobac. Tugann fianaise le tuiscint go laghdaíonn laghdú meáchain an riosca a bhaineann le comhoiriúlachtaí gaolmhara go mór agus cothaíonn sé a gcuid teiripeacha. I mí an Mheithimh 2012, cheadaigh FDA na SA bainistíocht meáchain sioncrónach lorcaserin in othair aosacha arb iad is sainairíonna iad a bheith róthrom nó murtallach agus a bhfuil riocht comorbid amháin, a bhaineann le meáchan, ar a laghad. Is é Lorcaserin (ar a dtugtar APD356 freisin) an chéad agonist 5-HT2C a ceadaíodh le haghaidh bainistíocht meáchain ainsealach ó aistarraingíodh an fenfluramine agonist 5-HT2C i 1997 mar gheall ar chásanna neamhchoitianta de valvulopathy cairdiach. Tá ról mór aige maidir le cuidiú le daoine meáchan a chailleadh i sláinte agus sábháilteacht.
Cé nach eol an mheicníocht bheacht, creidtear go bhfuil gníomhachtú roghnach gabhdóirí 5-HT2C i néaróin pro-opiomelanocortin anorexigenic i núicléas stua an hypothalamus i gceist. Mar thoradh air seo tá iontógáil bia laghdaithe agus satiety trí scaoileadh hormón spreagúil alfa-melanocortin a chur chun cinn, a ghníomhaíonn ar melanocortin-4receptors.
♦ Déileáil le murtall.
♦ Déileáil le murtall a d’fhéadfadh a bheith bainteach le diaibéiteas, colaistéaról ard, nó brú fola ard.
Is féidir Lorcaserin, in éineacht le haiste bia agus aclaíocht, a úsáid chun meáchain caillteanas breise a tháirgeadh, cé nach eol an éifeacht ar ghalracht agus ar bhásmhaireacht. Ba cheart deireadh a chur leis in othair nach gcaillfidh 5% ar a laghad dá meáchan coirp sa chéad 12 sheachtain toisc nach dócha go mbeidh aon chaillteanas meáchain breise acu. Níor léirigh staidéir tosaigh dhá bhliain valvulopathy cairdiach, ach chuir na staidéir seo othair le galar cairdiach suntasach as an áireamh. Is cúis imní bhailí d’éifeachtaí euphoric ag dáileoga supratheiripeacha.